Discussione sul mercato globale delle capsule vuote

Autore: Jianhua Lv estratto da: "Medicine&Packaging"
Fonte: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

La capsula è una delle antiche forme di dosaggio dei farmaci, originaria dell'antico Egitto [1]. De Pauli, un farmacista di Vienna, menzionò nel suo diario di viaggio del 1730 che le capsule ovali venivano utilizzate per coprire il cattivo odore dei farmaci e ridurre il dolore dei pazienti [2]. Più di 100 anni dopo, i farmacisti Joseph Gerard Auguste Dublanc e Francois Achille Barnabe Motors ottennero il brevetto della prima capsula di gelatina al mondo nel 1843 e la migliorarono continuamente per adattarla alla produzione industriale [3,4]; da allora, sono nati molti brevetti sulle capsule cave. Nel 1931, Arthur Colton della Parke Davis progettò e produsse con successo l'attrezzatura di produzione automatica di capsule cave e produsse la prima capsula cava al mondo realizzata a macchina. È interessante notare che, fino ad oggi, la linea di produzione di capsule cave è stata costantemente migliorata solo sulla base del progetto di Arthur per migliorare la qualità del prodotto e l'efficienza produttiva.

Attualmente, le capsule hanno registrato un rapido e notevole sviluppo nel campo sanitario e farmaceutico, diventando una delle principali forme farmaceutiche per i preparati solidi orali. Dal 1982 al 2000, tra i nuovi farmaci approvati a livello mondiale, le capsule rigide hanno registrato un trend in crescita.
Figura 1 Dal 1982, i nuovi farmaci molecolari sono stati confrontati tra capsule e compresse

Con lo sviluppo della produzione farmaceutica e dell'industria di ricerca e sviluppo, i vantaggi delle capsule sono stati maggiormente riconosciuti, principalmente nei seguenti aspetti:

1. Preferenze del paziente

Rispetto ad altre forme farmaceutiche, le capsule rigide possono coprire efficacemente il cattivo odore dei farmaci e sono facili da deglutire. Diversi colori e design di stampa rendono i farmaci più riconoscibili, migliorando così efficacemente la compliance. Nel 1983, un'indagine condotta da autorità europee e americane ha mostrato che, tra i 1000 pazienti selezionati, il 54% preferiva le capsule rigide, il 29% le pastiglie ricoperte di zucchero, solo il 13% le compresse e un altro 4% non ha fatto una scelta chiara.

2. Elevata efficienza di ricerca e sviluppo

Il rapporto Tufts del 2003 ha evidenziato che il costo della ricerca e dello sviluppo dei farmaci è aumentato del 55% dal 1995 al 2000 e che il costo medio globale della ricerca e dello sviluppo dei farmaci ha raggiunto gli 897 milioni di dollari USA. Come tutti sappiamo, prima i farmaci vengono elencati, più lungo sarà il periodo di monopolio di mercato dei farmaci brevettati e i profitti delle aziende farmaceutiche derivanti dai nuovi farmaci aumenteranno significativamente. Il numero medio di eccipienti utilizzati nelle capsule era 4, significativamente ridotto rispetto agli 8-9 delle compresse; anche gli elementi di prova delle capsule sono inferiori e il costo di definizione, verifica e analisi del metodo è quasi la metà rispetto a quello delle compresse. Pertanto, rispetto alle compresse, il tempo di sviluppo delle capsule è di almeno sei mesi inferiore a quello delle compresse.
In generale, il 22% dei nuovi composti in fase di ricerca e sviluppo farmaceutico può accedere alla fase I degli studi clinici, di cui meno di 1/4 può superare la fase III. Lo screening di nuovi composti può ridurre efficacemente i costi delle istituzioni di ricerca e sviluppo di nuovi farmaci il prima possibile. Pertanto, l'industria mondiale della produzione di capsule cave ha sviluppato capsule precliniche (pccaps) adatte alle sperimentazioni sui roditori ®）; apparecchiature di microriempimento di precisione (xcelodose) adatte alla produzione di campioni di capsule cliniche ®）, e capsule cliniche in doppio cieco (dbcaps) adatte a sperimentazioni cliniche su larga scala ®） e una gamma completa di prodotti per supportare la riduzione dei costi di ricerca e sviluppo e il miglioramento dell'efficienza di ricerca e sviluppo.
Inoltre, sono disponibili più di 9 tipi di capsule in diverse dimensioni, il che offre molteplici possibilità di scelta per la progettazione del dosaggio del farmaco. Lo sviluppo della tecnologia di preparazione e delle relative attrezzature rende le capsule adatte anche a un maggior numero di composti con proprietà speciali, come quelli insolubili in acqua. L'analisi mostra che il 50% delle nuove entità composte ottenute tramite screening ad alto rendimento e chimica combinatoria sono insolubili in acqua (20%) (μG/ml). Sia le capsule a riempimento liquido che le capsule molli possono soddisfare le esigenze di preparazione di questo composto.

3. Bassi costi di produzione

Rispetto alle compresse, l'officina di produzione GMP di capsule rigide presenta i vantaggi di un minor numero di attrezzature di processo, un elevato utilizzo dello spazio, una disposizione più razionale, minori tempi di ispezione nel processo di produzione, minori parametri di controllo qualità, meno operatori, basso rischio di inquinamento incrociato, processo di preparazione semplice, meno processi di produzione, materiali ausiliari semplici e costi contenuti. Secondo la stima di esperti autorevoli, il costo complessivo delle capsule rigide è inferiore del 25-30% rispetto a quello delle compresse [5].
Con il vigoroso sviluppo delle capsule, anche le capsule cave, uno dei principali eccipienti, hanno registrato buone performance. Nel 2007, il volume totale delle vendite di capsule cave nel mondo ha superato i 310 miliardi, di cui il 94% è costituito da capsule cave di gelatina, mentre il restante 6% da capsule di origine non animale, di cui il tasso di crescita annuo delle capsule cave in idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è superiore al 25%.
Il sostanziale aumento delle vendite di capsule cave non derivate da animali riflette la tendenza dei consumi a promuovere prodotti naturali nel mondo. Solo negli Stati Uniti, ad esempio, 70 milioni di persone "non hanno mai mangiato prodotti di origine animale" e il 20% della popolazione totale è "vegetariana". Oltre al concetto di naturalità, le capsule cave non derivate da animali presentano anche caratteristiche tecniche uniche. Ad esempio, le capsule cave in HPMC hanno un bassissimo contenuto d'acqua e una buona tenacità, e sono adatte a contenuti con igroscopicità e sensibilità all'acqua; la capsula cava in pullulan si disintegra rapidamente e ha una permeabilità all'ossigeno molto bassa. È adatta a sostanze fortemente riducenti. Diverse caratteristiche rendono i vari prodotti a capsula cava di successo in mercati e categorie di prodotto specifici.

RIFERIMENTI

[1] La Wall, CH, 4000 anni di farmacia, una storia generale della farmacia e delle scienze affini, JB Lippincott Comp., Philadelphia/Londra/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Sulla storia della capsula medicinale. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Brevetto francese n. 5648, concesso il 25 marzo 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bollettino della Royal Academy of Medicine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Valutazione dei costi di sviluppo e produzione: compresse contro capsugel. Biblioteca Capsugel